加巴喷丁为3-取代γ-2氨基丁酸（GABA）的类似物，是第二代抗癫痫药物，目前正逐渐成为神经病理性疼痛治疗的一线药物。与其他抗惊厥药相比较，加巴喷丁具有疗效更佳、耐受性好、副作用小等优点，是目前临床抗癫痫药物中对神经病理性疼痛效果最好的药物。其机制是显著降低由电刺激或K+引起的大脑对去甲肾上腺素、多巴胺及5-羟色胺的释放。副作用包括镇静作用、瞌睡及运动失调等。
普加巴林（pregabalin）是美国辉瑞（Pfizer）公司研发的一种治疗神经病理性疼痛的新药，目前正在进行Ⅲ期临床试验。初步结果表明，其镇痛作用及安全性均优于目前效果最好的加巴喷丁，对糖尿病性神经痛、带状疱疹后神经痛、脊髓损伤痛、截肢痛和神经性背痛等均有显著的疗效，具有广阔的应用前景。
唑尼沙胺（zonisamide）是1989年上市的抗惊厥药，用于治疗神经病理性疼痛的Ⅱ期临床试验表明，有57％的病人能够有效或非常有效地缓解疼痛，主要副作用为瞌睡，更进一步的研究还在继续。卢非酰胺（rufinamide）是一种新的抗惊厥药，其抗神经病理性疼痛的Ⅱ期临床试验也正在进行中。
3．NMDA受体拮抗剂 许多研究证实，NMDA受体在神经病理性疼痛的调节中具有重要作用。在动物模型上，NMDA受体拮抗剂对神经病理性疼痛的有效性已经得到了证实。
氯胺酮（ketamine）是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂，目前正在进行糖尿病性神经病理性疼痛治疗的Ⅱ期临床试验。对于其他治疗药物效果不佳的神经病理性疼痛，氯胺酮是一个新的选择〔9〕。
美金刚（memantine）由德国默茨（Merz）公司研究开发，主要用于中度至重度老年痴呆症的治疗，2002年在欧洲上市。其对于糖尿病性神经病理性疼痛也有治疗作用，目前正在进行Ⅲ期临床试验。一项临床研究显示，美金刚能够显著减轻夜间疼痛的程度，而且副作用小，是一个较有前途的治疗药物〔10〕。
地佐环平（dizocilpine）在动物模型上显示，具有抗神经病理性疼痛的活性。金刚烷胺（amantadine）是一种抗病毒和抗帕金森病药物，也具有非竞争性NMDA受体拮抗作用。与其他NMDA受体拮抗剂不同，金刚烷胺的毒性非常低，是一个可以长期服用的临床药物。试验结果显示，它能够显著缓解癌症病人的术后神经病理性疼痛〔10〕。
