脑内存在着具有镇痛功能的结构和内源性的镇痛物质。用弱电流刺激脑内有些部位，特别是脑干中央导水管周围灰质和位于脑干中线一带的中缝核群,可以有效地抑制动物的痛反应和人的痛觉。有许多证据说明,这些结构的活动具有强大的镇痛作用。吗啡的镇痛作用可能是激活这些结构的结果。中国学者邹冈和张昌绍最先发现用微量吗啡作脑室注射，可以产生很强的镇痛作用，同样的剂量如作静脉注射则完全不能镇痛。80年代以来许多研究还表明，针刺镇痛作用可能也是通过激活这些结构实现的。
以上的研究工作说明脑室周围可能存在着吗啡受体，至1973年有人用放射受体结合法，确证脑内吗啡受体的存在。这使人想到脑内可能存在着类似吗啡作用的物质来和这些受体起作用。到1973年第 1次从脑组织中分离出了具有吗啡样活性的多肽。以后这类物质发现得愈来愈多,统称为内源性吗啡样物质。其中有一种5个氨基酸组成的肽，叫做脑啡肽。许多工作表明针刺镇痛过程中，脑脊液中吗啡样物质的含量增加。脑内镇痛结构和吗啡样物质的发现，使得我们对针刺镇痛机制的认识有了明显的进展。
