阿片受体长期以来被认分布于中枢神经系统。
近十多年研究表明在中枢神经系统外也存在阿片受体，这些受体统称为外周阿片受体。解剖学、分子学和电生理学研究显示三种经典阿片受体（μ，δ，κ）在感觉神经元、背根神经节细胞和初级传入神经元末均有分布。在Meissner小体内的传入纤维和无髓鞘感觉神经的末梢可找到阿片受体，但在交感节后神经元上无分布。
外周阿片受体介导的镇痛作用对动物和人的炎性疼痛尤其显著。外周感觉神经的阿片受体受炎症的精密调控。位于炎性组织范围内的免疫细胞表达这些受体的内源性配体称为阿片肽，局部刺激以及释放剂能使阿片肽释放引起局部镇痛，免疫系统受抑制可阻断这种作用。因此认为内源性阿片肽由免疫细胞分泌，它们与感觉神经上的阿片受体结合，通过抑制这些神经的兴奋性和（或）炎症前神经肽的释放而产生镇痛作用。
