在受伤组织局部给予小剂量经典阿片受体激动剂，并不能激动中枢神经系统的阿片受体，但可通过外周阿片受体介导而产生镇痛效果。
当阿片受体激动剂结合一个具有高度极性亲水性的取代基后，可限制其进入中枢神经系统。
洛哌丁胺是一种止泻药，对克隆的人μ阿片受体有高度亲和性和选择性，是μ受体激动剂。
由于洛哌丁胺对于脂膜有高度亲和性，并且有减低表面张力的能力，在膜上积聚而不吸收至全身。因此其可作为外周μ受体激动剂，对于热伤、表皮损伤处、甲醛、弗洛依德左剂引起的炎症和膝关节炎局部应用后起作用。静脉使用或口服后，可以分别在肝、肾、肺或胃、肠中积聚。
阿西马多林是一种有效的选择性κ激动剂，几乎不通过血脑屏障。
