使用前患者要找到自身心绞痛发作规律。如胸闷、心前部不适、左肩膀酸沉等症状发生后，应立即含服此药，切勿等典型的心绞痛发作后再含服。
含服速效救心丸时，最好取坐位姿势。因为若站立含服，头部位置较高，常因血管扩张而致血压降低，引起头晕、目眩，甚至晕厥；躺位服药也不妥，因大量血液回流到心脏而使心脏负担加重，不易控制症状。
开始剂量要小，一般用4粒，含服时放在舌头下面。若为了让它更快地发挥作用，可嚼碎再含到舌下，经黏膜吸收后直接发挥药效。切不可吞服，因吞服后经胃肠吸收，起效慢且药效大打折扣，无法起到治疗作用。
如用药10分钟症状不缓解，可再含服一次；若连服两次不缓解，应考虑急性心肌梗死的可能，须立即送最近的医院急救。
在舌下含服速效救心丸时，如果无药物的若辣味和凉麻感，说明该药品已失效，应停药另换。
速效救心丸主要成分为川芎、冰片。长期使用冰片之类的药物会耗气伤阳，致使心脏功能减退。因此，使用时要注意用量不要过大，用药时间也不要过长，以免发生不良反应。
