氨茶碱有片剂和针剂两种制剂。片剂适用于哮喘轻度发作者,每次0。1-0。2克,每6小时1次,可保持相对有效的血药浓度,饭后服用可减轻胃肠刺激。国内有人对老年人氨茶碱进行血药浓度监测表明,每次口服0。1克,每日3次,剂量偏小。若病人体重在55千克以上,未合并用红霉素,无心力衰竭及严重肝病者,可采用氨茶碱0。2克,每8小时服用1次,疗效较0。1克,每日3次口服明显提高,也比较安全。对于哮喘中度或重度发作者,可静脉给予氨茶碱。如果病人在8-12小时内未用过茶碱类药物,首次剂量可以每千克体重5。6毫克,加入葡萄糖水或生理盐水40毫升中缓慢静脉推注,时间约10-20分钟,然后以后每小时每千克体重0。5-0。7毫克作静脉滴注维持。24小时总量不宜超过1。0克(250毫克4支)。如果在近6小时内已用过氨茶碱者,则可按维持量作静脉滴注。使用氨茶碱应注意以下几点:
(1)由于氨茶碱呈碱性(PH值近9。6),口服后对胃粘膜有刺激作用,因此剂量不宜过大,也不宜频繁给药。为减少对胃粘膜的刺激,可予饭后服用。有溃疡病病史者不宜使用。
(2)氨茶碱含茶碱85%,茶碱的有效血浓度为每毫升10-20微克,低于每毫升5微克则疗效差,高于每毫升20微克易发生副作用。也就是说,氨茶碱的有效血浓度与产生毒性作用的浓度很接近,安全范围较窄。茶碱除引起已知的副作用外,还会引起学习困难和性格改变。为了减少副作用,建议在治疗时茶碱的血浓度应维持在每毫升5-10微克,每日口服剂量也相应减少。应用氨茶碱时应特别小心,静脉应用时更应如此,应用前要了解氨茶碱的用药史,应用时要掌握好用药剂量,静脉注射不宜过快,浓度不宜过高,应在20分钟内缓慢注射,并应同时注意病人的反应情况病人也应与医生护士密切配合,及时告诉自己的不适和反应。
(3)氨茶碱在酸性溶液中会发生沉淀,静脉注射时不可与维生素丙混合注射,也不宜与青霉素和头孢菌素类等药同时静脉滴注。
(4)甲氰咪胍(治疗消化道疾病药物)和红霉素等可降低茶碱代谢,使清除率降低,增加茶碱中毒的潜在危险性。因此茶碱不宜与上述两药合用,如一定要使用上述药物,则氨茶碱量宜适当减少(减少氨茶碱原量的1/3-1/2),并行茶碱血浓度监测。严重肝肾疾病、充血性心力衰竭等也可使茶碱分解作用降低,清除率降低,应予注意。有高血压、心律不齐的病人使用氨茶碱也应特别小心。
尽管氨茶碱副反应较多,有效安全血浓度范围较窄,但随着对茶碱类药物作用机制的深入研究和大量临床经验的积累,人们对此类药物已经有了更深的了解,临床使用也更成熟,效果也较好。因此,到目前为止,茶碱类药物仍是治疗哮喘的重要药物。尤其缓解茶碱对控制夜间哮喘发作更有效。氨茶碱与β2 受体激动剂如沙丁胺醇(舒喘灵),或与皮质激素等联合应用,在抗过敏性炎症和解痉方面均有很好的协同作用,舒喘灵和皮质激素的剂量也可减少。近年来随着制造工艺的不断改善,又出现了一些治疗效果好,副作用较小的长效缓释剂或近代释制剂。因此,目前临床上使用茶碱类药物仍相当普遍,只要注意用药个体化,注意防止各种副反应的发生,有条件者可监测其血药浓度,那么茶碱类药物仍将是一个有效安全和深受欢迎的药物。